Пентоксифиллин

Пентоксифиллин

Характеристики товара
Форма выпуска
Таблетки
Страна происхождения
Россия
Порядок отпуска
По рецепту
Срок годности
2 года
Количество в упаковке
10

Описание товара

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению  цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие.  Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и  снабжение  тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере – в почках.

Фармакокинетика

После  приема  внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.  Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием  2  основных  фармакологически  активных  метаболитов:  1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V).   Концентрация   метаболита   I   и  V  в  плазме,  соответственно, в 5 и  8  раз  выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации – 1 час.  Период полувыведения   0,5 – 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.  При нарушении  функции  печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания

  • нарушения периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, са- харным диабетом (диабетическая ангиопатия);
  • хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции   (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожение, гангрена);
  • облитерирующий эндартериит;
  • острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
  • нарушение слуха сосудистого генеза.

Способ применения

Пентоксифиллин  принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой,  растворимой в  кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 0,2 г  (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило,  1-2 недели) дозу снижают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения 1-3 месяца.

У  больных  с  хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.

Длительность  лечения  и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или   другим  ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияния в сетчатку глаза; кровоизлияние

в мозг,  острый  геморрагический  инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;  выраженные  нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 

С осторожностью: препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

 

 

Больным   с  лабильным артериальным  давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально

Особые указания

Больные  с выраженным  нарушением  функции  почек  при  приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном  наблюдении.  В случае если в период применения препарата у больных возникают  кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначения в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно  с антикоагулянтами необходимо  тщательно  следить за показателями  свертывающей  системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и  снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Действующие вещества (состав)

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой,  содержит  в качестве активного вещества пентоксифиллин – 100 мг

Вспомогательные   вещества:

  • сахар     молочный    (лактоза),
  • крахмал    картофельный,
  • стеариновая кислота,
  • поливинилпирролидон (повидон),
  • сополимер
  • метакриловая кислота  – этилакрилат 1 : 1  (колликут МАЕ-100 Р),
  • макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000),
  • тальк,
  • двуокиси титана пигментная (титана диоксид),
  • азорубин (кармуазин).

Побочные действия

Со  стороны  центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со  стороны  органов  кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели:  повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Пентоксифиллин  усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и  гипогликемических  средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).

Пентоксифиллин   может  усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты,  тромболитики),  антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина  в плазме крови  (риск  возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии потеря сознания.

Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):

  • при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
  • помимо других необходимых  мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
  • срочные  медицинские  мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте.