Фармакотерапевтическая группа:  ноотропное средство.

Код АТХ [N06ВХ03]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам – циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на мозг, улучшает когнитивные процессы (способность к обучению, память, внимание, умственная работоспособность). Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает вазодилатирующего действия.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда, на 30–40 % удлиняет время кровотечения.

Улучшает межполушарные связи в головном мозге и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.

Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью  адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – около 100%. После однократного приема в дозе 3,2 г максимальная  концентрация   в   крови (Сmах) –              84 мкг/мл, после многократного (3,2 г 3 раза в сутки) – 115 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови через 1 ч. После приема однократной дозы 2 г  Сmах в спинномозговой жидкости, составляющей 40-60 мкг/мл,  достигается через 5 ч. Прием пищи снижает Сmах в крови на 17%  и  увеличивает TCmax  до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах  в крови и показатель на биодоступность (AUC) на 30% выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (Vd) – около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы, не метаболизируется. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) – 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой   жидкости.     80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности – до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4-4,8  г/сут в несколько приемов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут в 2-3 приема, возможен прием 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 – 24 г в сутки, при незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают на 7-й день, в случае положительного ответа на лечение,   дозу    24 г    снижают на 1,2 г каждые 2 дня, до появления миоклонии. Это позволяет узнать среднюю эффективную дозу. Суточную дозу пирацетама следует разделять на 2-3 приема. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. Затем, в дальнейшем по результатам лечения, допускается пересмотреть дозу других препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока   сохраняются     симптомы заболевания.

Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона и другим компонентам препарата.

Геморрагический инсульт.

Хорея Гентингтона.

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие   дозы  ацетилсалициловой  кислоты.

У больных с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится через почки следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатина, так как может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

С осторожностью назначают пациентам с нарушением гемостаза, перед предстоящими обширными хирургическими вмешательствами или у пациентов с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При лечении веноокклюзионного криза при серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать рецидив криза.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренс креатина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационный номер: Р N003881/01

Торговое название:  Пирацетам

Международное непатентованное название:  Пирацетам

Лекарственная форма: Капсулы

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна. Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой для достижения MHO (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола,  добавление пирацетама  в дозе 9,6 г/сутки   значительно   снижает агрегацию тромбоцитов,  высвобождение Р-тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и сыворотки.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

Для концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов,   не изменял      максимальную  сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови   не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10%).

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто –  двигательная расторможенность, раздражительность, нечасто – сонливость, депрессия, астения. Эти побочные действия чаще возникают у пациентов  пожилого возраста. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Частота неизвестна – головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, пониженная способность к концентрации внимания, бессонница, психическое возбуждение, тревога, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: часто – увеличение  массы тела. Эти побочное действие чаще возникают у пациентов пожилого возраста.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна  – дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы:  частота неизвестна – повышение сексуального влечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше  25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.